Chimica Farmaceutica. Capitolo 26: Analgesici oppioidi.

La chimica farmaceutica è una disciplina in continua evoluzione. Può sembrare una “frase fatta”, ma in realtà questa affermazione ricapitola le difficoltà e le responsabilità che gli autori si assumono nel condensare in un’opera i contenuti fondamentali della disciplina. La chimica farmaceutica è una disciplina derivata e largamente applicativa, per la quale non esistono leggi fon damentali e background matematico (sebbene la matematica sia alla base di modelli e simulazioni di cruciale utilità nel processo di drug discovery). Essa è finalizzata alla progettazione, alla sintesi, alla messa a punto dello scale-up preindustriale e alla determinazione analitica di molecole attese produrre un effetto terapeutico nell’uomo o nell’ani male. Per raggiungere questo scopo, la chimica farmaceutica impiega le tecniche e i metodi più attuali della chimica organica di sintesi, della chimica computazionale, della chimica analitica quali-quantitativa, ma anche della chimica fisica, della biochimica e della biofisica e li assembla in un insieme di strumenti, veri e propri “ferri del mestiere”. Nel corso degli anni, questi strumenti hanno ampliato l’ambito di applicazione. Molecole progettate e sintetizzate con uno specifico scopo terapeutico non solo possono aspirare a diventare dei futuri farmaci, ma possono efficace mente concorrere a meglio comprendere il ruolo e il significato biologico dei bersagli molecolari su cui agiscono, nel contesto cellulare, di organo, o di organismo intero. Questo è lo scopo della chemical biology, nuova disciplina che si interseca sempre maggiormente con le finalità e con gli strumenti metodologici della chimica farmaceutica. Quest’opera ha visto il contributo di numerosi autori, docenti universitari e ricercatori industriali, ciascuno dei quali – cui va il sentito ringraziamento dei curatori – ha apportato specifiche competenze ed esperienza, che si intende mettere a disposizione del lettore. Quest’opera è, al momento della stampa, aggiornata allo stato dell’arte della disciplina. La premessa iniziale deve avvertire il lettore che evoluzioni e novità possono sempre esser presenti. Per questo motivo, è intenzione degli au tori, dei curatori, e dell’editore, fornire strumenti metodologici più che prettamente nozionistici, mettendo in grado lo studente, futuro professionista, di utilizzare al meglio quanto appreso. Questo testo universitario è rivolto a tutti i corsi di Laurea che prevedono l’insegnamento della chimica farma ceutica, ma non v’è dubbio che gli studenti di CTF (Chimica e Tecnologie Farmaceutiche) e di Farmacia saranno i lettori privilegiati. La parte generale e metodologica dedica ampio spazio alle strategie di identificazione di un hit, al processo hit-to-lead e all’ottimizzazione del lead basate sulle proprietà chimiche e chimico-fisiche. Inoltre, per la pri ma volta in un testo di questo tipo, ampio spazio è dedicato alle tecniche analitiche e bioanalitiche e al loro impiego nella drug discovery, inclusa la caratterizzazione dell’interazione tra farmaci e i loro bersagli molecolari e cellulari. Nel momento in cui quest’opera vede la sua conclusione, in Italia è stata approvata la riforma delle classi di Laurea, e le Lauree della classe Farmacia e Farmacia Industriale sono divenute abilitanti alla professione del farmacista. Questa sta acquistando sempre maggiore rilevanza nel settore della salute pubblica e rappresenta un fondamentale punto di riferimento per l’accesso ai servizi sanitari da parte del cittadino. Ciò non toglie che, seppur non esplicitata nella pratica giornaliera, la capacità di consigliare e vigilare sull’accesso ai farmaci richiede una profonda conoscenza dei meccani smi d’azione, delle possibili interazioni tra farmaci e tra farmaci e alimenti, delle caratteristiche chimico-fisiche che pos sono determinare effetti avversi o che guidano la bioequivalenza. Per questo motivo, alla parte metodologica si affianca una estesa – onnicomprensiva, diremo – parte sistematica. Naturalmente, anche questa seconda parte è principalmente rivolta agli studenti in Farmacia e CTF, ma ne potranno senz’altro beneficiare anche studenti di altri corsi di Laurea, come esempi sullo sviluppo temporale e sperimentale di specifiche classi di farmaci per specifiche azioni biologiche. Questa Chimica Farmaceutica è un’opera di notevole dimensione. Nonostante la grande attenzione posta dall’Edi tore e dagli Autori, errori e imprecisioni potranno sempre esser presenti. La responsabilità per questi va ai soli Curatori.